Broncodilatador -Antiasmático

Comprimidos Vía Oral

Fórmula:

Cada comprimido contiene:

Clembuterol clorhidrato……………………………0,04mg

Excipientes……………………………………………c.s.p

Indicaciones:

Tratamiento de broncoespasmo de diferentes etiologías: Asma bronquial, Bronquitis asmática, Bronquitis espástica.

Contraindicaciones:

No utilizar en pacientes con hipertensión grave, tirotoxicosis, feocromocitoma, insuficiencia cardíaca, taquicardia, taquiarritmia, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipersensibilidad al clembuterol o a cualquier otro componente de la fórmula.

No es adecuado el uso de clembuterol para el tratamiento de los síntomas de los ataques agudos de asma.

Reacciones Adversas y Efectos Colaterales:

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso postcomercialización y en datos de laboratorio)

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, vómitos, sequedad de boca, trastornos del gusto, dispepsia, hiperacidez gástrica y diarrea.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hiperglicemia, hipopotasemia.

Trastornos cardiovasculares

Frecuentes: Palpitaciones, taquicardia.

Raras: Hipertensión o hipotensión arterial, síndrome de QT prolongado, arritmias, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístole, angina de pecho.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea, temblor ligero.

Raras: Nerviosismo, mareo, vértigo, insomnio.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Muy raras: Espasmo bronquial paradójico, exacerbación del asma.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Raras: Calambres musculares, mialgias.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Urticaria, prurito, erupción exantemática, angioedema.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: Reacción anafiláctica.

Precauciones y Advertencias:

Precauciones de uso: Algunos pacientes pueden presentar un ligero temblor en las manos o signos de leve inquietud que deben conllevar a una reducción de la dosis prescrita. El clembuterol produce una estimulación de la glucogenolisis al actuar sobre receptores beta-2, por lo que puede dar lugar a hiperglucemia.

Se recomienda determinar los niveles de glucemia periódicamente.

Se recomienda precaución en pacientes con alteración del funcionalismo renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, arritmia cardiaca, infarto agudo de miocardio, insuficiencia coronaria o en situaciones que predispongan a ellas, como hipertiroidismo. Tratamiento concomitante con simpaticomiméticos.

El clembuterol podría dar lugar a una estimulación nerviosa, disminuyendo el umbral de convulsiones, por lo que se recomienda precaución en pacientes con epilepsia.

Esta especialidad contiene lactosa.

Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control del dopaje como positivo.

Embarazo: No se recomienda su administración durante el primer trimestre del embarazo, ni tampoco en los días anteriores a la fecha del parto, debido a su acción tocolítica.

Lactancia: En estudios preclínicos, se ha observado que el clembuterol se excreta en la leche materna. En caso de que se indique el tratamiento con clembuterol, deberá suspenderse la lactancia.

Restricciones de uso:

Utilizar bajo estricto seguimiento y control médico.

Mecanismo de Acción:

Farmacodinámica: El clembuterol, es un fenilaminoetanol con propiedades adrenérgicas, agonista selectivo por los receptores beta-2, que origina una rápida broncodilatación, independientemente del calibre bronquial y del estímulo que cause la broncoconstricción.

La unión al receptor adrenérgico beta-2 da lugar a la estimulación de la adenilato-ciclasa, incrementando la producción del segundo mensajero AMPc, que inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye los niveles intracelulares de calcio, con la consiguiente relajación muscular.

Además de sus efectos directos sobre el músculo liso bronquial, el clembuterol parece oponerse a la liberación de mediadores espasmogénicos e inflamatorios, tales como histamina, leucotrienos y PGD4 desde los mastocitos, y acetilcolina desde las terminaciones nerviosas colinérgicas. También parece estimular el aclaramiento mucociliar. Sin embargo, se desconoce la importancia clínica de estos efectos en pacientes asmáticos.

Farmacocinética: La absorción de clembuterol por vía oral es rápida y casi completa entre 15 y 45 minutos, alcanza niveles máximos en plasma a las 2 horas, tiene una biodisponibilidad del 70-80%, se une intensamente a los tejidos, liberándose muy lentamente. Su eliminación se realiza en forma bifásica. La fase de eliminación corta (curva alfa) muestra una vida media de 1 hora y la fase prolongada (curva beta) rebasa la fase corta con una vida media de 3 a 6 horas. La eliminación se realiza predominantemente por vía renal (30%). Su vida media de eliminación es de 25-35 horas.

Posología y Modo de Uso:

La dosis terapéutica media es de 0,02 mg en adultos, dosis de 0,03 a 0,04mg aumentan su efecto broncodilatador proporcionalmente, pero dosis superiores a 0,040 mg no tienen mayor acción terapéutica. Puede administrarse cada 8 horas, dependiendo de la respuesta individual de cada paciente.

La duración del tratamiento depende de la respuesta y del criterio médico.

En procesos agudos la duración del tratamiento recomendado es de 5 días, y en crónicos puede administrarse durante meses inclusive

Los comprimidos de clembuterol se ingerirán con ayuda de un vaso de agua, y con o sin las comidas.

En niños de 6 a 12 años: 0,0012 mg/kg/día (entre 0,0008 y 0,0015 mg/kg/día) divididos en 2 veces al día.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Los Anestésicos halogenados pueden aumentar la sensibilidad del miocardio por los agonistas beta-adrenérgicos, con un mayor riesgo de arritmias cardíacas.

Los Antidepresivos tricíclicos e IMAO, podrían incrementar los efectos cardiotóxicos de los agonistas beta-2, por lo que se recomienda evitar la asociación y no administrar clembuterol hasta pasados 14 días del tratamiento con un antidepresivo.

Los Betabloqueantes (antagonistas adrenérgicos), incluso en forma de colirio, podría disminuir e incluso antagonizar los efectos del clembuterol, pudiendo aparecer broncoespasmo y agravamiento del asma. Se recomienda evitar la asociación, siempre y cuando sea posible, o utilizar antagonistas cardioselectivos, aunque tampoco se puede descartar esta interacción para estos fármacos.

El clenbuterol podría potenciar la toxicidad por digoxina.

Antiarrítmicos de clase I y III, antihistamínicos H1 como terfenadina, ebastina

o mizolastina, bepridil, cisaprida, esparfloxacino, halofantrina, litio,neurolépticos, pentamidina, probucol, trimetoprim (Fármacos prolongadoresdel intervalo QT), pueden producir una potenciación de los efectos cardiotóxicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.

Fármacos que inducen hipokalemia como: corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, teofilina, pueden potenciar el riesgo de la pérdida de potasio, con la consiguiente aparición de fenómenos de cardiotoxicidad, se recomienda controlar la kalemia periódicamente, sobre todo si el paciente recibe además teofilina.

La administración de clembuterol junto con otros fármacos agonistas adrenérgicos podría potenciar la toxicidad cardíaca. Este efecto es especialmente importante si el fármaco no es selectivo por los receptores beta-2, recomendándose en este caso evitar la asociación.

La utilización de clembuterol junto con fármacos como el formoterol o el salmeterol, agonistas selectivos de receptores beta-2 de acción prolongada, se ha mostrado eficaz a la hora de tratar las exacerbaciones en pacientes con asma moderado o grave, sin un aumento significativo del riesgo de toxicidad cardiaca.

Sobredosis (Signos, Síntomas, Conducta y Tratamiento):

La sobredosis suele dar lugar a síntomas propios de la intoxicación por fármacos simpaticomiméticos. Los síntomas más comunes son náuseas, vómitos, sequedad de boca, aparición de nerviosismo, insomnio, vértigo, temblores y convulsiones, cefalea, fatiga y malestar general y fenómenos cardiovasculares, con arritmias cardíacas, hipertensión o hipotensión. En los casos más graves puede aparecer angina de pecho, taquicardia con valores superiores a 200 latidos por minuto e hipokalemia.

En caso de sobredosis recurrir a Emergencias Médicas -Centro Nacional de Toxicología – Av. Gral. Santos y Teodoro S. Mongelós – Telef: 021 204 800.

En caso de reporte de reacciones adversas y/o quejas relacionadas a la calidad del producto, comunicar al departamento de Farmacovigilancia. Telef.021-905300

Condición de conservación:

Conservar a temperatura ambiente entre 15°C-30°C

Mantenerse fuera del alcance de los niños

Condición de venta: Venta bajo receta

Presentación:

Caja conteniendo 50 comprimidos